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分子砌块

    抗癌药物研发的每一次突破,都如同一束光,为在黑暗中与病魔抗争的患者带来生的希望。今天,我们将为大家介绍一款极具潜力的抗癌药物——INNO-206,它的化学名为 Aldoxorubicin,CAS号为1361644-26-9,货号:9108542

独特药物特性,精准对抗病魔

    INNO-206属于蒽环类抗生素,是阿霉素的前药,也是一种广谱抗肿瘤药物,尤其针对那些对传统化疗药物反应不佳的癌症,展现出独特的治疗潜力。它基于多柔比星精心设计,运用先进的白蛋白靶向递送系统,通过酸敏感连接子将阿霉素与白蛋白紧密结合,形成稳定的复合物。大家都知道,肿瘤微环境呈酸性(pH6.5-6.8),这一特性成为了INNO-206发挥作用的关键。当药物进入肿瘤微环境,酸敏感连接子就会断裂,精准释放出阿霉素,实现肿瘤靶向富集。同时,肿瘤细胞对白蛋白有着主动摄取机制,这进一步提升了药物在肿瘤组织中的浓度,使得药物能够更有力地攻击癌细胞,而对正常组织的伤害则大幅减少。

前药特性,保障精准药效

    INNO-206并不能直接发挥药效,作为前药的它,需要特定环境来进行转化。只有进入肿瘤酸性微环境,酸敏感连接子断裂,释放出阿霉素,才能开启抗癌之旅。这种巧妙的设计,有效避免了药物在非肿瘤部位的提前激活,极大程度降低了对正常组织的损害,真正做到了精准打击癌细胞。

显著优势,突破传统局限

降低心脏毒性:

    传统多柔比星在累积剂量超过450mg/m2时,心脏毒性显著增大,这严重限制了它在临床上的广泛应用。而INNO-206凭借靶向释放机制,巧妙地避免了药物在心脏组织的蓄积。令人惊喜的是,即便累积剂量超过5000mg/m2,也几乎观察不到明显的心脏毒性,为患者的心脏健康筑牢了防线。

延长循环时间:

    INNO-206与白蛋白的结合,带来了延长药物半衰期的神奇效果。这成功解决了多柔比星快速被清除的问题,让药物能够在体内长时间停留,持续发挥抗癌作用,为治疗争取更多时间。

高效低毒:

    在血液循环中,INNO-206处于惰性状态,就像一个潜伏的战士,只有当到达肿瘤酸性环境时才会被激活。连接子在血液中稳定存在,而在酸性条件下又能快速断裂,实现了药物的精准释放。这种特性使得药物减少了全身暴露,有效平衡了循环稳定性与靶向释放效率,达成了高效低毒的化疗新模式。

广阔应用前景,点亮抗癌希望

    INNO-206在多种癌症的治疗研究中已经崭露头角,大放异彩。在软组织肉瘤的Ⅲ期临床试验中,作为单药一线治疗,它的客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS)均明显优于传统阿霉素。目前,获批或进入临床试验的适应症还包括胶质母细胞瘤、小细胞肺癌、HIV相关卡波西肉瘤等多种癌症,在多癌种治疗领域展现出了巨大的潜力。

品名 CAS 货号
INNO-206 (Aldoxorubicin), 95%
(E)-N'-(1-((2S,4S)-4-(((2R,4S,5S,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基基)氧基)-2,5,12-三羟基-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢四乙酰-2-基)-2-羟基亚乙基)-6-(2-,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰肼
1361644-26-9 9108542
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