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基本信息
英文别名3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
中文别名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 | |
MDL编码MFCD00274576 | Reaxys-RN (Beilstein)4891881 |
Merck Index14,8233 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSUV1164800 | |
化学和物理性质
MP170-174 |
产品描述
产品描述
Risperidone 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT2A,0.17nM(Ki)
D2,3.57nM(Ki)
D2L,4.16nM(Ki)
D3,3.6nM(Ki)
α2C-adrenergic receptor,1.3nM(Ki)
体外研究
Risperidone结合DA和血清素（5HT）受体，特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子（NGF）水平，表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶，枕叶皮层和海马中BDNF浓度，减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中，Risperidone显著增加D（2）在内侧前额叶皮质结合达34％。在大鼠前脑区域中，Risperidone上调额叶，枕叶皮层和海马中D（2）受体分别达37％，32％和37％。[2] 在活化的小胶质细胞中，Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中，Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累，IC（50）值为5.87 mM。[4]
体内研究
Risperidone不显著影响体重增益（BWG），食物摄取（FI），葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平，虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织（WAT）中，Risperidone（0.05 毫克/千克）增加食物摄取和瘦素基因表达，但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone（0.5 毫克/千克）导致体重增益的减少，以及BAT中增强的UCP1基因表达，大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]
参考文献
[1] Angelucci F, et al. J Neurosci Res,?000, 60(6), 783-794.
[2] Tarazi FI, et al. J Pharmacol Exp Ther,?001, 297(2), 711-717.
[3] Kato T, et al. Schizophr Res,?007, 92(1-3), 108-115.
[4] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology,?007, 32(4), 757-764.
[5] Baptista T, et al. Brain Res,?002, 957(1), 144-151.
