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基本信息
英文别名3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
中文别名6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮 | |
MDL编码MFCD00871802 | Reaxys-RN (Beilstein)8808385 |
安全信息
存储条件Room temperature | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSUV1164720 | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT
Dopamine
H1 receptor
β-adrenergic receptor
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。[1] Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。[3]
体内研究
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。[6]
参考文献
[1] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764.
[2] Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410.
[3] Gass?P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77.
[4] Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171.
[5] Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72.
[6] Schwartzer JJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2009, 203(4
