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基本信息
n20D1.5180 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Hazard StatementsH302 H410 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
TSCA0 | |
化学和物理性质
BP316.2 | Density1.038 |
产品描述
产品描述
Rivastigmine是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
靶点（IC50 & Targe）
AChE
体内研究
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE[1]。
细胞实验
Cell lines: Human transfected conjunctival Chang P12 cells
Concentrations: 不同浓度
Incubation Time: 7天
Method: 将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天，通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基（包括所检测的化合物）。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: Wistar雄性白化大鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Jann MW, et al. Pharmacotherapy. 2000, 20(1):1-12.
[2] Abdel-Aal RA, et al. Eur J Pharmacol. 2011, 659(2-3):169-76.
[3] Goldblum D, et al. Ophthalmic Res. 2002, 34(2):97-103.
