PF-4708671 , 99% , 一种有效的细胞渗透性S6K1抑制剂
PF-4708671, 99%, a potent cell-permeable S6K1 inhibitor
分子式: C19H21F3N6
分子量: 390.41
纯度: 99%
包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 |
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基本信息
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
p70 S6K,160nM
体外研究
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物,是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1(胰岛素样生长因子1)的S6蛋白的磷酸化,对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果,底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK(丝分裂原和应激活化蛋白激酶)激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化,这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。[1]
参考文献
[1] Pearce LR, et al. Biochem J, 2010, 431(2), 245-255.