BI-D1870 , 98% , 一种ATP竞争性的RSK 抑制剂
BI-D1870, 98%, a ATP-competitive inhibitor of RSK isoforms
分子式: C19H23F2N5O2
分子量: 391.42
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名2-[(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-6(5h)-pteridinone | |
中文别名2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。
靶点（IC50 & Targe）
RSK1,31 nM (cell free)
RSK2,24 nM (cell free)
RSK3,18 nM (cell free)
RSK4,15 nM (cell free)
体外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。[1]
参考文献
[1] GP Sapkota, et al. Biochem J, 2007, 401(Pt 1), 29–38.
