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基本信息
英文别名all-trans-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraenoic Acid, Vitamin A Acid | |
中文别名3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-全反式壬四烯酸, 维他命A酸 | |
MDL编码MFCD00001551 | Reaxys-RN (Beilstein)2057223 |
Merck Index14,8165 | EC No.206-129-0 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H411 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
WGK Germany2 | RTECSVH6475000 |
TSCA1 | |
化学和物理性质
MP180-181 |
产品描述
产品描述
Tretinoin，是 Retinoic acid receptor (RAR) 和Retinoid X receptor (RXR)的配体，作用于急性早幼粒细胞白血病（APL）细胞，诱导粒细胞分化和凋亡。
靶点（IC50 & Targe）
RAR
体外研究
Tretinoin通过增加过氧化氢酶活性和还原型谷胱甘肽含量，防止培养的人肾小球系膜细胞中H2O2的细胞毒性，其随剂量和时间改变。Tretinoin培育的系膜细胞导致过氧化氢酶mRNA和γ-谷酰基-半胱氨酸合成酶(催化亚基) mRNA水平增加，后者在还原型谷胱甘肽从头合成中是限速步骤。[1] Tretinoin上调人瘢痕疙瘩衍生的成纤维细胞中基质金属蛋白酶-13和基质金属蛋白酶-8. [2]
体内研究
Tretinoin处理的老年雄性Fischer 344大鼠肾皮质中蛋白质含量比对照组老年大鼠低30%，这种作用可能依赖于对肿瘤坏死因子-β1(一种matrigenic细胞因子)和骨桥蛋白(一种具有细胞吸附和趋药性的蛋白质)表达的抑制。[1]在无毛小鼠真皮结缔组织，Tretinoin能够防止主要类固醇引起的生物力学改变，其有助于萎缩。[3]在豚鼠体内，Tretinoin与imiquimod结合导致组织病理学上的纹身褪色和色素间隙适度。[4]在45 CD-1小鼠的皮肤切口上，Tretinoin增加成纤维细胞的分化，但是胶原蛋白的产生量减少。[5]
参考文献
[1] Manzano VM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 123-132.
[2] Uchida G, et al. Exp Dermatol, 2003, 12 ,Suppl 2, 35-42.
[3] Schwartz E, et al. J Invest Dermatol, 1994, 102(2), 241-246.
[4] Solis RR, et al. Dermatol Surg, 2002, 28(1), 83-6, discussion 86-87.
[5] Muehlberger T, et al. J Am Acad Dermatol, 2005, 52(4), 583-5
