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基本信息
英文别名1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-Methoxyethyl (2E)-3-Phenyl-2-propenyl Ester | |
中文别名1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-甲氧基乙酯肉桂醇酯 | |
MDL编码MFCD00865853 | Reaxys-RN (Beilstein)9093961 |
Merck Index14,2275 | |
安全信息
Symbol  | Signal WordDanger |
Hazard StatementsH318 | |
Precautionary StatementsP280 P317 P264+P265 P305+P354+P338 | |
WGK Germany3 | RTECSUS7975550 |
化学和物理性质
MP110 |
产品描述
产品描述
Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂，用来治疗高血压。
靶点（IC50 & Targe）
Calcium channel [1]
体外研究
Cilnidipine（10 mM）抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高，并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1]
体内研究
在NMDA受体活化后，Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca（2+）涌入，在体内大鼠视网膜，Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比，Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量，NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine（30 毫克/千克/天的食物）治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比，Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中，Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中，Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压，但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内，Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道，Ca（2+）。[5]
参考文献
[1] Takahara A, et al. Hypertens Res,?003, 26(9), 743-747.
[2] Sakamoto K, et al. Exp Eye Res,?009, 88(5), 974-982.
[3] Fan YY, et al. J Hypertens,?010, 28(5), 1034-1043.
[4] Konda T, et al. Biol Pharm Bull,?006, 29(5), 933-937.
[5] Takahara A, et al. Eur J Pharmacol,?002, 434(1-2), 43-47.
