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基本信息
英文别名4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[methyl[3-[(tetrahydro-2-furoyl)amino]propyl]amino]quinazoline Hydrochloride | |
中文别名N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)(甲基)氨基]丙基]四氢-2-呋喃酰胺盐酸盐 | |
MDL编码MFCD00879135 | Reaxys-RN (Beilstein)6034829 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | RTECSLT9965475 |
TSCA0 | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
靶点（IC50 & Targe）
α-adrenergic receptor
体外研究
Alfuzosin显著提高全细胞钠离子（hNa(v)1.5）峰值电流，增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率，并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2]
体内研究
究 Alfuzosin（300 nM）显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂，阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，静脉注射）显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应，但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin（1 毫克/千斤，静脉注射）对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小（UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用）。在麻醉猫中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，静脉注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，静脉注射）产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5]
参考文献
[1] Lacerda AE, et al. J Pharmacol Exp Ther,?008, 324(2), 427-433.
[2] Palea S, et al. BJU Int,?003, 91(9), 873-877.
[3] Mayoux E, et al. Eur Urol,?004, 45(1), 110-116.
[4] Tambaro S, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 312(2), 710-717.
[5] Lef鑦re-Borg F, et al. Br J Pharmacol,?993, 109(4), 1282-1289
