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基本信息
英文别名6-Chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide Chlortenoxicam |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH300 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupII | WGK Germany3 |
RTECSXJ9095000 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Lornoxicam是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。
靶点(IC50 & Targe)
COX-1,5nM
COX-2,8nM
体外研究
Lornoxicam是和阿片类镇痛药吗啡,pethidine (meperidine)以及tramadol一样有效地减轻妇科或矫形手术术后疼痛,和其它NSAIDs对口腔手术一样有效。Lornoxicam和其它NSAIDs一样有效缓解骨关节炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性和坐骨神经痛腰痛症状。[1]
体内研究
Lornoxicam剂量相关地降低c-Fos蛋白-LI神经元的总数目,在最高剂量9毫克/公斤有75%的降低,在最低剂量0.3毫克/公斤有45%的降低。Lornoxicam(0.1,0.3 毫克/公斤,1 毫克/千克,3 毫克/千克和9 毫克/公斤,静脉注射)显著降低的c-Fos蛋白-LI神经元的数量,脊髓的背角表面(分别减少24%,33%,53%, 54%和63%)和深处(分别减少28%,48%,62%,69%和79%)。[2] 在慢性关节炎的大鼠模型中,Lornoxicam减轻痛觉过敏的ED 50分别为0.083 mg/kg, 3.9 mg/kg和4.3 mg/kg。在大鼠中,Lornoxicam显著降低爪子渗出物和脑脊液中PGE 2水平。在急性水肿大鼠中,Lornoxicam(0.16 毫克/公斤),celecoxib(4 毫克/千克)和 loxoprofen(2.4 毫克/千克)显著减少痛觉过敏。[3]
参考文献
[1] Balfour JA, et al. Drugs,?996, 51(4), 639-657.
[2] Buritova J, et al. Inflammopharmacology,?997, 5(4), 331-341.
[3] Futaki N, et al. J Pharm Pharmacol,?009, 61(5), 607-614.
[4] Berg J, et al. Inflamm Res. 1999, 48(7):369-79.