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基本信息
英文别名1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid carboxymethyl ester | |
中文别名2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯 | |
MDL编码MFCD00871371 | Reaxys-RN (Beilstein)7328188 |
Merck Index14,1739 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH360 H362 |
Precautionary StatementsP203 P280 P318 P405 P501 P260 P263 P264 P270 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSDD6672500 | TSCA1 |
化学和物理性质
MP157-163 |
产品描述
产品描述
Candesartan Cilexetil一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。
靶点（IC50 & Targe）
angiotensin II receptor,0.26nM
体外研究
Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1（AT1）受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]
体内研究
在DCM大鼠的心肌中，Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素（1-7），ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中，Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中，Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比，心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天，Candesartan（1毫克/千克，口服）和enalapril（10毫克/公斤，口服）以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量，而心脏指数没有任何变化。在1日剂量，但不是7日剂量，TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中，Candesartan cilexetil是从小肠吸收，完全水解为药理学活性代谢产物。[5]
参考文献
[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746.
[2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145.
[3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142.
[4] Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(3), 185-190.
[5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600.
