产品描述

LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。

靶点（IC50 & Targe）

RSK1,6nM

RSK2,4nM

RSK3,13nM

体外研究

LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。

激酶实验

RSK1，RSK2，和 RSK3活性的抑制:

RSK亚型1，2，和3的酶活性使用重组全长RSK蛋白评估。RSK1 (1 nM)，RSK2 (0.1 nM)，或RSK3 (1 nM)能够使200 nM肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)在ATP和RSK抑制剂存在下磷酸化，其中ATP浓度等于其对每种酶(RSK1- 5 μM，RSK2- 20 μM，RSK3- 10 μM)的Km，RSK抑制剂在50 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.1% BSA Fraction V，0.01% Tween-20中适当稀释。在室温下进行150分钟后，反应用60 mM EDTA停止，多肽磷酸化的程度使用抗-磷酸-AKT底物抗体和AlphaScreen试剂根据制造商描述测定。

细胞实验

Cell lines: MDA-MB-231 和 H358 细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 72 小时

Method: 贴附条件下的生长细胞以1000细胞/孔接种到96孔组织培养物处理的板，其包含细胞生长培养基。适当稀释的化合物加入培养基中的细胞上，细胞生长在加入CellTiter Glo试剂72小时后，根据制造商指示评估。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Aronchik I, et al. Mol Cancer Res. 2014, 12(5), 803-812.

[2] Davies AH, et al. Oncotarget. 2015, 6(24), 20570-205777.