包装 | 库存 | 价格 | |
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基本信息
英文别名BAY-128039 | |
中文别名BAY-128039 | |
MDL编码MFCD00949117 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
靶点(IC50 & Targe)
Topo II
Topo IV
体外研究
Moxifloxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用,具体来说,其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV。Moxifloxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性,MIC值为0.177 微克/毫升。Moxifloxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxifloxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxifloxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性;Moxifloxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体:具体来说,MIC90值,M. avium >M. intracellulare>M. kansasii,分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum,分别为16和 0.5 毫克/毫升。[1]
体内研究
在模拟人体疾病的小鼠体内,与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比,Moxifloxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的,RIF/Moxifloxacin/PZA一周两次处理小鼠,在4个月之后达到稳定治愈,相比而言,RIF/INH/PZA每天处理一次,6个月后治愈。100毫克/千克Moxifloxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性;在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxifloxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低,尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中,AUC/MIC比率与fluoroquinolones的体内效能很好的相关。[1]
参考文献
[1] Tuberculosis (Edinb), 2008, 88(2):127-131.