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基本信息
英文别名4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide | |
中文别名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 | |
MDL编码MFCD00868752 | Reaxys-RN (Beilstein)5886369 |
Merck Index14,5826 |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | RTECSDL0702000 |
TSCA0 |
化学和物理性质
MP255 |
产品描述
产品描述
Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂,用于缓解疼痛以及发烧症状。
靶点(IC50 & Targe)
COX
体外研究
Meloxicam显著减少HCA-7和Moser-S集落大小。Meloxicam显著抑制HCA-7细胞集落和肿瘤生长,但是不影响COX-2阴性HCT-116细胞的生长。[1] Meloxicam抑制PGE(2)产生,增殖和侵染,尤其在表达相对较高水平COX-2的MG-63细胞中。在MG-63细胞培养中,Meloxicam引起细胞凋亡,并上调Bax mRNA和蛋白质。[2]
体内研究
在体内小鼠模型中,Meloxicam抑制LM-8肿瘤生长和肺转移。[2] 在马体内,Meloxicam注射8和24小时后,引起跛行显著减少,并有减少渗出物的倾向。在马体内,与安慰剂治疗相比,Meloxicam注射后8小时显著抑制骨液(SF)中前列腺素E2和P物质的释放,注射后24小时抑制缓激肽释放。在马体内,Meloxicam注射8小时和24小时后,减少平均MMP活性。[3] 与SS处理的马相比,Meloxicam-或flunixin-处理的马改善了术后疼痛度和临床变量。Meloxicam导致马的局部缺血损伤组织中产生大量中性粒细胞。[4] 在狗体内,Meloxicam给药在第7和21天显著抑制血液和骨液中PGE2浓度,但是不影响血液中TXB2浓度和胃黏膜中PGE2浓度。[5]
参考文献
[1] Goldman AP, et al. Carcinogenesis, 1998, 19(12), 2195-2199.
[2] Naruse T, et al. Carcinogenesis, 2006, 27(3), 584-592.
[3] de Grauw JC, et al. Equine Vet J, 2009, 41(7), 693-699.
[4] Little D, et al. Am J Vet Res, 2007, 68(6), 614-624.
[5] Jones CJ, et al. Am J Vet Res, 2002, 63(11), 1527-1531.