迈瑞替尼 , 98% , 一种高效选择性EGFR突变体抑制剂
Osimertinib, 98%, a potent and selective mutated forms EGFR inhibitor
分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 | |||
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基本信息
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H315 H319 H335 |
Precautionary StatementsP270 P330 P501 P280 P321 P261 P271 P319 P405 P301+P317 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233 | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
AZD9291 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点（IC50 & Targe）
EGFR (Exon 19 deletion),12.92nM
EGFR (L858R/T790M ),1nM
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2]
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。[2]
动物实验
Animal Models: PC9和H1975移植瘤小鼠
Formulation: --
Dosages: ~5 毫克/千克
Administration: p.o.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Patent. 2013, WO2013014448 A1.
[2] Cross, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A109.
