Vistusertib , 98% , 一种高效mTOR抑制剂
Vistusertib, 98%, a novel mTOR inhibitor
分子式: C25H30N6O3
分子量: 462.54
纯度: 98%
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化学和物理性质
产品描述
产品描述
Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。
靶点（IC50 & Targe）
mTOR,2.8nM
P-Akt (S473),80nM
PI3Kα,3.766μM
pS6 (S235/236),200nM
体外研究
AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]
体内研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]
参考文献
[1] Sylvie M, et al, AACR Annual Meeting, 2012, Abst 917.
[2] Guichard SM, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(11):2508-18.
