何清教授科研成果 |基于超蕃的“分子监狱”，无副作用药物靶向递送治疗新可能-百灵威

分子监狱（Carcerand）是指一类闭合的分子容器或分子胶囊，它们有较大的空腔但没有出入口。当作为主体分子时，能够使客体分子完全陷入其中，而且即使在高温条件下客体分子都不能脱离出来。亦称为“牢笼”式络合物。
2023年，湖南大学何清教授设计和合成了一种基于超蕃的分子监狱（Carcerand 1），该络合物具有多达18个阴离子结合位点和一个完全封闭的内部空间（图1）^[1]。

图1超蕃及其阴离子络合物5（H<sub>2</sub>PO<sub>4</sub><sup>−</sup>⊙1）和6（AsO<sub>4</sub><sup>3−</sup>⊙1）的合成路线<sup>[1]</sup>

图1超蕃及其阴离子络合物5（H₂PO₄⁻⊙1）和6（AsO₄³⁻⊙1）的合成路线^[1]

何清教授研究发现，Carcerand 1能够封装H₂PO₄⁻阴离子，产生阴离子络合物5（H₂PO₄⁻⊙1）。此外，剧毒的砷酸根阴离子也可用同样的方法被封装在Carcerand 1中，产生新络合物6（AsO₄³⁻⊙1）。由于封闭表面提供了充分的保护，该络合物对HEK293T细胞几乎无毒（图2），而游离或外周结合的砷酸盐具有很高的细胞毒性^[1]。虽然Carcerand 1内的物种无法在温和条件下释放，但该项研究证明了将“活性”物种封装到分子监狱中进行靶向药物输送来实现无副作用治疗的可能性。

图2 超蕃封装剧毒的砷酸根阴离子产生无毒的络合物^[1]

超蕃是湖南大学何清教授发展的一类全新的功能分子体系，是一类具有特殊结构的分子笼，由两个相互平行的苯环及六条连接上下两个苯环的侧链组成。与经典超分子主体化合物相比，超蕃具有灯笼一样的构象及结构特点，不仅拥有一个封闭或准封闭的内空腔，而且在空腔周围分布有大量的识别位点。因此，超蕃既能作为一类先进功能材料用于气体分离、CO₂捕获、药物靶向递送等，又能作为一类全新的超分子主体（如分子或离子监狱）用于中性分子（如氙气、甲烷等）、阳离子或者阴离子封装、保护、存储及转运等，还能作为一类特殊分子容器用于水簇、溶剂簇、离子簇及离子溶剂簇的研究。此外，超蕃具有特殊的液体荧光及固体荧光性质，在生物成像、诊疗一体化、非线性光学材料、CPL材料等领域具有广泛的应用前景。

百灵威独家供应何清教授课题组开发的一系列新型超蕃与六取代苯衍生物，结构多样，性能独特，应用广泛。

六取代苯衍生物

1

品名：
Hexakis(bromomethyl)benzene, 99%
六全溴甲基苯
CAS：3095-73-6
货号：612080

2

品名：
1,2,3,4,5,6-Hexa(hydroxymethyl)benzene, 98%
六全羟甲基苯
CAS：2715-91-5
货号：2041123

3

品名：
1,2,3,4,5,6-Hexa(aminomethyl)benzene, 98%
六全胺甲基苯
CAS：1019338-69-2
货号：9272175

4

品名：
1,2,3,4,5,6-Hexakis(azidomethyl)benzene, 98%
六全叠氮甲基苯
CAS：107864-70-0
货号：9272176

5

品名：
1,2,3,4,5,6-Benzenehexamethanamine, hydrochloride, 98%
六全叠氮甲基苯盐酸盐
CAS：2243214-03-9
货号：9372475

6

品名：
1,2,3,4,5,6-Benzenehexamethanethiol
苯六甲硫醇
CAS：62469-17-4
货号：9372476

7

品名：
1,2,3,4,5,6-Hexa(Hydroxylaminemethylene)benzene, 95%
六全羟胺甲基苯
CAS：N/A
货号：9372477

8

品名：
1,3,5-Trichlorotrinitrobenzene, 95%
1,3,5-三氯-2,4,6-三硝基苯
CAS：2631-68-7
货号：1015830

9

品名：
(2,4,6-Trimethoxybenzene-1,3,5-triyl)trimethanamine, 98%
(2,4,6-三甲氧基苯-1,3,5-三基)三甲胺
CAS：1001404-25-6
货号：9372479

超蕃化合物

1

品名：
Hexapyridinyldodecaazasuperphane, 95%, single crystals
六吡啶十二氮杂超蕃
CAS：N/A
货号：9272177

2

品名：
Hexaphenyldodecaazasuperphane, 95%, single crystals
六苯十二氮杂超蕃
CAS：N/A
货号：9272178

3

品名：
Hexafuranyldodecaazasuperphane, 95%
六呋喃十二氮超蕃
CAS：N/A
货号：9372480

4

品名：
Hexaoxadibenzenedodecaazasuperphane, 95%
六二苯氧十二氮杂超蕃
CAS：N/A
货号：9372482

Zhou W, Wang F, Li A, et al. A Superphane-based carcerand for arsenic detoxification via imprisoning arsenate[J]. Cell Reports Physical Science, 2023, 4(3).

何清教授科研成果 |基于超蕃的“分子监狱”，无副作用药物靶向递送治疗新可能

六取代苯衍生物

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超蕃化合物

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参考文献

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