Ras,是信号传导通路之一。Ras信号通路在驱动正常细胞增殖方面起着重要作用,该通路的任一组份改变,特别是Ras蛋白,均可能对多种癌症的发生、发展产生深远影响。
Ras信号通路具有许多上游和下游介质,它们与Ras抑制剂联合治疗,可以改善抗肿瘤反应并减轻固有和获得性耐药性,是肿瘤治疗的潜力靶点。
百灵威提供Ras抑制剂等活性小分子:
品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
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Zoledronic acid, 97% 唑来膦酸 | 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。 | 485482 118072-93-8 |
Lonafarnib 洛那法尼 | 一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。 | L469445 193275-84-2 |
Zoledronic acid monohydrate, 98% 唑来磷酸一水合物 | 是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。 | 243359 165800-06-6 |
Salirasib,96.0% Salirasib | 一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。 | A3351 162520-00-5 |
Deltarasin,≥98% Deltarasin | 一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 | DC8205 1440898-61-2 |
BAY-293-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% BAY-293 | 可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。 | DC23825 2244904-70-7 |
BI-3406(SOS1-IN-2)-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% BI-3406(SOS1-IN-2) | 一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为5 nM。 | DC39083 2230836-55-0 |
ARS-853,≥98% ARS-853 | 一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 | DC8816 1629268-00-3 |
RBC8-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% RBC8 | 一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。 | DC8143 361185-42-4 |
MRTX1133,≥98% MRTX1133 | 突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂,可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。 | DC57880 2621928-55-8 |
K RAS INHIBITOR-12-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% K RAS INHIBITOR-12 | 致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | DC7793 1469337-95-8 |
Kobe0065-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98% Kobe0065 | 是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。 | DC7443 436133-68-5 |
BQU57,≥98% BQU57 | RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。 | DC8202 1637739-82-2 |
BI-2852, ≥98% BI-2852 | 一种有效的KRAS抑制剂,可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 | DC31032 2375482-51-0 |
K-RAS inhibitor 9-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98% K-RAS inhibitor 9 | 致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | DC7722 1469337-91-4 |
LC-2, ≥98% LC-2 | 是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC,DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。 | DC42435 2502156-03-6 |
K-Ras-IN-1, ≥98% K-Ras-IN-1 | 可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。 | DC9906 84783-01-7 |
APS6-45-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98% APS6-45 | 一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI),可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。 | DC40333 2188236-41-9 |
MCP110, ≥98% MCP110 | 一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。 | DC23820 521310-51-0 |
K-Ras(G12C) inhibitor 6, ≥98% K-Ras(G12C) inhibitor 6 | 一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。 | DC7446 2060530-16-5 |
kobe2602-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% kobe2602 | 选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。 | DC7444 454453-49-7 |
NAV-2729 | Arf6激活的抑制剂,可直接与Arf6结合,也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs),对BRAG2和Arf1的作用最强。 | BISN0060 419547-11-8 |
(-)-Perillyl alcohol, ≥98% (-)-Perillyl alcohol | 从薰衣草、薄荷、留兰香、樱桃、芹菜籽和其他几种植物的精油中分离出来的一种单萜。 | DC23000 536-59-4 |
Pan-RAS-IN-1, ≥98% Pan-RAS-IN-1 | 在MST、ITC和NMR检测中,Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRasG12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM。 | DC10199 1835283-94-7 |
MRTX1257-10 mM * 1 mL in DMSO, ≥98% MRTX1257 | 一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂。 | DC12651 2206736-04-9 |
KY1220 | 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 | BS-16880 292168-79-7 |
品名 | CAS | 货号 |
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DMEM, high glucose DMEM, 高糖 | N/A | 924551 |
MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基 | N/A | 9328570 |
RPMI 1640 | N/A | 9328571 |
品名 | CAS | 货号 |
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CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂 | N/A | 9306635 |
Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂 | N/A | 1912568 |
品名 | CAS | 货号 |
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Agarose, low EEO 合成琼脂糖 | 9012-36-6 | 950081 |
Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白 | 9048-46-8 | 900523 |
Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白 | 9048-46-8 | 109636 |
Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫 | 548-62-9 | 179783 |
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐 | 28718-90-3 | 560965 |
品名 | CAS | 货号 |
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4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸 | 7365-45-9 | 502280 |
Puromycin dihydrochloride, 98% 嘌呤霉素二盐酸盐 | 58-58-2 | 168086 |
品名 | CAS | 货号 |
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2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇 | 60-24-2 | 249096 |
品名 | CAS | 货号 |
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Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺 | 79-06-1 | 911990 |
Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠 | 151-21-3 | 105893 |
品名 | CAS | 货号 |
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Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 100 - 1000 μL, Increment: 5.0 μL 单道手动可调移液器 | N/A | 1122427 |
Centrifuge tubes, 1.5 mL, clear, 500 tubes/pack 离心管 | N/A | 915664 |