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Ras抑制剂选择指南

时间: 2023-12-20
作者: 百灵威
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Ras抑制剂选择指南-百灵威

    Ras,是信号传导通路之一。Ras信号通路在驱动正常细胞增殖方面起着重要作用,该通路的任一组份改变,特别是Ras蛋白,均可能对多种癌症的发生、发展产生深远影响。

    Ras信号通路具有许多上游和下游介质,它们与Ras抑制剂联合治疗,可以改善抗肿瘤反应并减轻固有和获得性耐药性,是肿瘤治疗的潜力靶点。

    百灵威提供Ras抑制剂等活性小分子:

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表
品名 产品描述 货号&CAS
Zoledronic acid, 97%
唑来膦酸
破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。 485482
118072-93-8
Lonafarnib
洛那法尼
一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。 L469445
193275-84-2
Zoledronic acid monohydrate, 98%
唑来磷酸一水合物
是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。 243359
165800-06-6
Salirasib,96.0%
Salirasib
一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。 A3351
162520-00-5
Deltarasin,≥98%
Deltarasin
一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 DC8205
1440898-61-2
BAY-293-10 mM*1 mL in DMSO,≥98%
BAY-293
可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM。 DC23825
2244904-70-7
BI-3406(SOS1-IN-2)-10 mM*1 mL in DMSO,≥98%
BI-3406(SOS1-IN-2)
一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂,可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用,其IC50值为5 nM。 DC39083
2230836-55-0
ARS-853,≥98%
ARS-853
一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 DC8816
1629268-00-3
RBC8-10 mM*1 mL in DMSO,≥98%
RBC8
一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。 DC8143
361185-42-4
MRTX1133,≥98%
MRTX1133
突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂,可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。 DC57880
2621928-55-8
K RAS INHIBITOR-12-10 mM*1 mL in DMSO,≥98%
K RAS INHIBITOR-12
致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 DC7793
1469337-95-8
Kobe0065-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98%
Kobe0065
是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。 DC7443
436133-68-5
BQU57,≥98%
BQU57
RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。 DC8202
1637739-82-2
BI-2852, ≥98%
BI-2852
一种有效的KRAS抑制剂,可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 DC31032
2375482-51-0
K-RAS inhibitor 9-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98%
K-RAS inhibitor 9
致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 DC7722
1469337-91-4
LC-2, ≥98%
LC-2
是第一个能够降解内源性 KRASG12C 的 PROTAC,DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。 DC42435
2502156-03-6
K-Ras-IN-1, ≥98%
K-Ras-IN-1
可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。 DC9906
84783-01-7
APS6-45-10 mM * 1 mL in DMSO,≥98%
APS6-45
一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI),可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。 DC40333
2188236-41-9
MCP110, ≥98%
MCP110
一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。 DC23820
521310-51-0
K-Ras(G12C) inhibitor 6, ≥98%
K-Ras(G12C) inhibitor 6
一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。 DC7446
2060530-16-5
kobe2602-10 mM*1 mL in DMSO,≥98%
kobe2602
选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。 DC7444
454453-49-7
NAV-2729 Arf6激活的抑制剂,可直接与Arf6结合,也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs),对BRAG2和Arf1的作用最强。 BISN0060
419547-11-8
(-)-Perillyl alcohol, ≥98%
(-)-Perillyl alcohol
从薰衣草、薄荷、留兰香、樱桃、芹菜籽和其他几种植物的精油中分离出来的一种单萜。 DC23000
536-59-4
Pan-RAS-IN-1, ≥98%
Pan-RAS-IN-1
在MST、ITC和NMR检测中,Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRasG12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM。 DC10199
1835283-94-7
MRTX1257-10 mM * 1 mL in DMSO, ≥98%
MRTX1257
一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂。 DC12651
2206736-04-9
KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 BS-16880
292168-79-7
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