在细胞内，为维持蛋白质水平的动态平衡，大量“旧的”或者“错误折叠的”蛋白质会被打上泛素的“标签”，送往蛋白酶体这个“垃圾回收利用站”，被降解成多肽，供细胞重复利用（图1）^[1]。

科学家发现肿瘤细胞对蛋白酶体的活性有很高的依赖性——这些细胞会开足蛋白酶体的“马力”，清除异常蛋白。如果抑制蛋白酶体的功能，肿瘤细胞就会不堪重负，最终凋亡。

蛋白酶体抑制剂应运而生，通过抑制蛋白酶体的活性，进而影响细胞生长相关蛋白、细胞因子和信号分子的表达，干扰细胞原有的增殖、分化和凋亡过程。体内外试验已显示蛋白酶体抑制剂具有广泛抗肿瘤作用^[2-4]。

百灵威供应多种高纯度蛋白酶体抑制剂，助力肿瘤研究。

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图1 蛋白酶体作用机理^[1]

1. Q. Ping Dou, et al. Overview of Proteasome Inhibitor-Based Anti-cancer Therapies: Perspective on Bortezomib and Second Generation Proteasome Inhibitors versus Future Generation Inhibitors of Ubiquitin-Proteasome System. Curr Cancer Drug Targets. 2014; 14(6): 517–536.
2. Yang Y, Kitagaki J, Dai RM,et al. Cancer Research. 2007.
3. Garcia-Manero G,Yang H, Bueso-Ramos C, Ferrajoli A,Cortes J, Wierda. Blood. 2008 Febl;lll(3):1060-6.
4. Harhouri K1, Navarro C1, Depetris D, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.