天然产物是动物、植物、微生物体内的组成成分及其代谢产物,包括黄酮类、萜类、醌类、生物碱类、酚类、甾体及其皂苷类、香豆素、木脂素类等。其在自然界广泛存在,并具有不同的生物活性和功能。其多样性使得化学合成具有多样性,更是新药和药物先导物发现的重要途径。
一直以来,人们对天然产物的药物活性研究不断深入。例如,苦参碱可用在白血病的免疫治疗中[1]。槐定碱被用作抗癌成分,用于治疗胃癌[2]等。同时,天然产物的半合成修饰也是科学研究热点。有研究显示,小檗红碱衍生物表现出优于其本身的临床医疗效果,尤其是对其C-9位的修饰改性[3]。改性的小檗红碱衍生物具有抗癌活性[4]、抗菌抗炎活性[5]等。
未来,更多天然产物及其衍生物的药物活性亟待研究和发掘。
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参考文献
- Lu X, Zhu Z, Jiang L, et al. Matrine increases NKG2D ligand ULBP2 in K562 cells via inhibiting JAK/STAT3 pathway: a potential mechanism underlying the immunotherapy of matrine in leukemia[J]. Am J Transl Res, 2015, 7(10): 1838-1849.
- Zhuang H, Dai X, Zhang X, et al. Sophoridine suppresses macrophage-mediated immunosuppression through TLR4/IRF3 pathway and subsequently upregulates CD8+ T cytotoxic function against gastric cancer[J]. Biomed Pharmacother, 2020, 121: 109636.
- Tianyun Fan,Xinxin Hu,Sheng Tang,et. al. Discovery and Development of 8-Substituted Cycloberberine Derivatives as Novel Antibacterial Agents against MRSA[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2018, 9, 484-489.
- LO, ChihYu, HSU, et al. Synthesis and anticancer activity of a novel series of 9-O- substituted berberine derivatives: A lipophilic substitute role[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(1): 305-309.
- 关恺珍, 张万金, 彭晓青. 9-位引入亲脂性芳基对小檗碱抗菌活性的影响[J]. 今日药学, 2011, 21(7): 411-413.