产品描述

L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂，EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。

靶点（IC50 & Targe）

β1-adrenergic receptor,580nM(EC50)

β2-adrenergic receptor,0.43nM(EC50)

体外研究

L-755,507是一种非常有效的人源β3肾上腺素能受体激动剂，其对β3的选择性比对β1和β2受体高440倍以上[1]。L755507在表达人肾上腺素β3受体的CHO-KI1细胞中能带来cAMP积累的增加，这一效应随着浓度的升高而显著[4]。在最近的研究中，L-755507被发现能增强同源重组修复[3]。

体内研究

对rhesus monkeys施以短时间L-755,507处理，其脂类分解和代谢速率提高。而长期处理则增加其褐色脂肪组织中解偶联蛋白1的表达[2]。

细胞实验

Cell lines: 癌细胞株(K562 and HeLa), 悬浮细胞(K562), 原代新生细胞(HUVEC and fibroblast CRL-2097), 和 人源胚胎干细胞来源细胞(神经干细胞)

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 24 h

Method:--

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Male lean rhesus monkeys

Formulation: 25%乙醇, 25% PEG 400, 50%生理盐水

Dosages: 3 mg/kg

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Parmee ER, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998, 8(9):1107-1112.

[2] Fisher MH, et al. J Clin Invest. 1998, 101(11): 2387–2393.

[3] Yu C, et al. Cell Stem Cell. 2015, 16(2):142-147.

[4] Sato M, et al. Mol Pharmacol. 2008, 74(5):1417-1428.