EPZ015666 , 98% , 是有口服活性的 PRMT5抑制剂
EPZ015666, 98%, an orally available inhibitor of PRMT5
分子式: C20H25N5O3
分子量: 383.44
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名GSK3235025 | |
中文别名GSK3235025 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
靶点（IC50 & Targe）
PRMT5,5nM(Ki)
体外研究
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。[1]
体内研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。[1]
激酶实验
细胞实验
Cell lines: MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)
Concentrations: 5 μM
Incubation Time: 12天
Method: --
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: MCL (Z-138，和 Maver-1) 异种移植模型
Formulation: 0.5 % MC
Dosages: 200 mg/kg BID
Administration: p.o.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Penebre et al. Epizyme, Inc.
