包装 | 库存 | 价格 | |
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基本信息
MDL编码MFCD00055790 | Reaxys-RN (Beilstein)2216071 |
Merck Index14,5305 | EC No.244-759-8 |
安全信息
Symbol | Signal WordDanger |
Hazard StatementsH301 H315 H319 H335 | |
Precautionary StatementsP270 P321 P330 P405 P501 P280 P261 P271 P319 P301+P316 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSUE7570000 | TSCA0 |
化学和物理性质
MP94-97 |
产品描述
产品描述
Ketoprofen 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。
靶点(IC50 & Targe)
COX-1
COX-2
MRAP4
体外研究
在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用以浓度依赖性方式引起细胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB辐射联用抑制细胞的生长并通过调节CDC2,细胞周期蛋白B1,Chk1的,Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平诱导G2/M期的细胞周期阻滞。Ketoprofen和UVB辐射联用也引发细胞周期蛋白B1-CDC2-p21复合物的显著积累,与之同时增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用减弱对UVB辐射的凋亡反应。[1]
体内研究
在猴子中,Ketoprofen在1%的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2,在配体诱导的牙周炎模型中,积极改变牙槽骨活性。[2] Ketoprofen(3.63 毫克/千克)降低蹄疼痛和跛行,比2.2 毫克/公斤剂量和phenylbutazone有更大的作用。[3]Ketoprofen比局部麻醉(LA),或骶管硬膜外麻醉(EPI)在降低皮质醇更有效,能部分逆转平均日增重(ADG)的减少。[4] 在饮食小鼠中,Ketoprofen(40和80 mg/kg)降低移行细胞癌的发病率达70%以上。[5]
参考文献
[1] Liu S, et al. Biochem Biophys Res Commun,?007, 364(3), 650-655.
[2] Li KL, et al. J Periodontal Res, 1996, 31(8), 525-532.
[3] Owens JG, et al. Equine Vet J,?995, 27(4), 296-300.
[4] Ting ST, et al. J Anim Sci,?003, 81(5), 1281-1293.
[5] Rao KV, et al. Carcinogenesis,?996, 17(7), 1435-1438.