产品描述

Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。

靶点（IC50 & Targe）

NMDA receptor,

Potassium Channel,

体外研究

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。[1] Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。[3] Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。[4] Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。[5]氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。[6]

体内研究

Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。[7]在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。[8][9] Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。[10]

细胞实验

Cell lines: PC12细胞

Concentrations: 1或5μg/mL

Incubation Time: 72 小时

Method: 为了测定活性氧中间体的活力和产量，PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中，然后无菌过滤。实验末期，细胞胰蛋白酶化，然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟，在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5 mg/ml)在37oC下温育2小时后，细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570 nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色，实验板与溶于20% 甲醇的0.5% 结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板，染色的细胞溶于 50%乙醇, 0.1 M 柠檬酸钠，然后在550 nm处测定消光度。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 四-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠

Formulation: 无菌0.9％氯化钠溶液

Dosages: 5 mg/kg

Administration: 梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射，或者直接梗塞70分钟后腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Perovic S, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 288(1), 27-33.

[2] Rupalla K, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 469-473

[3] Müller WE, et al. J Neurochem, 1997, 68(6), 2371-237

[4] Seyfried J, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 400(2-3):155-166.

[5] D?rr J, et al. J Neuroimmunol, 2005, 167(1-2), 204-209.

[6] Kornhuber J, et al. J Neural Transm, 1999, 106(9-10), 857-867.

[7] Block F, et al. Brain Res, 1997, 754(1-2), 279-284.

[8] Bleyer H, et al. Eur J Pharmacol, 1988, 151(2), 259-265.

[9] Nickel B, et al. Arzneimittelforschung, 1990, 40(8), 909-911.