Ixabepilone, 98%, an orally bioavailable microtubule inhibitor,伊沙匹隆 , 98% , 一种可口服的 microtubule抑制剂
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质检报告 (COA)
伊沙匹隆 , 98% , 一种可口服的 microtubule抑制剂
Ixabepilone, 98%, an orally bioavailable microtubule inhibitor
品牌: J&K
产品编号: 890634
分子式: C27H42N2O5S
分子量: 506.70
纯度: 98%
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基本信息

英文别名Azaepothilone B, BMS 247550, BMS 247550-1
中文别名Ixabepilone

安全信息

存储条件Freezer -20℃
Symbolimageimage
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII

化学和物理性质

产品描述

产品描述

Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。

靶点(IC50 & Targe)

microtubule

体外研究

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂,能够在低浓度下杀死癌细胞,在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性[1]。

体内研究

在体内实验中,在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中,BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中,BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中,BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样[1]。

细胞实验

Cell lines: HCT116人体肿瘤细胞株

Concentrations: 7.5 nM

Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h

Method: 用7.5 nM BMS-247550处理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后,胰蛋白酶化收集HCT116细胞。细胞用80%乙醇固定后置于−20°C,过夜后,用PBS缓冲液对细胞进行复水,用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)对之进行DNA染色。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 人类肿瘤异种移植模型(BALB/c nu/nu 裸鼠)

Formulation: (a) 乙醇:水 (1:9, v/v), (b) Cremophor:乙醇:水 (1:1:8, v/v)

Dosages: 不同的浓度

Administration: 静脉注射或口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Lee FY, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(5):1429-1437.

参考文献