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基本信息
MDL编码MFCD00153859 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Pergolide Mesylate是一种抗震颤麻痹剂，作为dopaminergic（多巴胺能）激动剂。
靶点（IC50 & Targe）
D2 receptor [1]
D1 receptor [1]
5-HT1A [5]
5-HT1B [5]
5-HT2A [5]
体外研究
Pergolide mesylate（商品名为Permax）是多巴胺受体激动剂，在一些国家用于治疗帕金森病。Pergolide mesylate 作为多巴胺D2，D1，和五羟色胺5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 和5-HT2C受体的激动剂。与Cabergoline类似，Pergolide mesylate在其他多巴胺受体亚型中可能也具有激动活性。[1][2]
体内研究
Pergolide mesylate降低血浆中泌乳素浓度。[3]Pergolide对D1受体的微弱激动活性，稍微改变其在治疗帕金森病的临床副作用。该药物正在减少使用，因为报道此药与一种称为心肌纤维化的心脏疾病的形式相关。Pergolide 或 Cabergoline的使用与新确诊的心脏瓣膜关闭不全的风险显著增加有关。[4]
参考文献
[1] Lemberger L, et al. Science, 1979, 205(4411), 1151-1153.
[2] Koller WC, et al. Neuropharmacology, 1980, 19(9), 831-837.
[3] Franks S, et al. Br Med J (Clin Res Ed), 1983, 286(6372), 1177-1179.
[4] Schade R, et al. N Engl J Med, 2007, 356(1), 29-38.
[5] Newman-Tancredi A, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002, 303(
