肯帕罗酮 , 98% , 一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂
Kenpaullone, 98%, a potent inhibitor of CDK1/cyclin B and GSK-3β
分子式: C16H11BrN2O
分子量: 327.18
纯度: 98%
| 包装 | 库存 | 价格 | |
|---|---|---|---|
暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名9-Bromopaullone, NSC-664704 | |
MDL编码MFCD02683595 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Hazard StatementsH302 H410 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。
靶点（IC50 & Targe）
CDK1/CyclinB,0.4μM
CDK2/CyclinA,0.68μM
CDK2/CyclinE,7.5μM
CDK5/p35,0.85μM
GSK-3β,0.23μM
体外研究
对HEK-293细胞处理以长时间Kenpaullone孵育，内源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同时，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12细胞中诱导GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大肠杆菌和Sf21细胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化[2][3]。
参考文献
[1] Zaharevitz et al. Cancer Res. 1999, 59(11):2566-2569.
[2] Adam COLE, et al. Biochem. J. 2004, 377(1):249-255.
[3] Leclerc S, et al. J Biol Chem. 2001, 276(1):251-260.
