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基本信息
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Hazard StatementsH302 H410 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Guanfacine Hydrochloride是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。
靶点（IC50 & Targe）
α2A-adrenoceptor
细胞实验
Cell lines: LLC-PK1和LLC-PK1/MDR1细胞
Concentrations: 5 μM
Incubation Time: 1 h
Method:1 mL细胞以一定密度被接种于24孔板中。每两天更换一次培养基，直到细胞到达融合。为了研究P-gp对guanfacine运输的潜在影响，在LLC-PK1/MDR1细胞和P-gp-negative LLC-PK1细胞中对胞内guanfacine的积累进行测定。罗丹明6G（Rhodamine6G），一种众所周知的P-gp底物，用于作为阳性对照。细胞融合后，将transport buffer替换原来的培养基，在37℃孵育30分钟。30分钟后，移去transport buffer，加入所检测的化合物（5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine），继续孵育60分钟。然后将溶液倒掉，用预冷的Dulbecco’s phosphate-buffered saline（含1% Triton X-100）对细胞进行洗涤，洗涤3次。在530 nm激发波长和580 nm发射波长下检测胞内罗丹明6G的积累，使用高效液相色谱分析法分析细胞内残留的guanfacine。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 大鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 0.075, 0.15, 0.3和0.6 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Sagvolden T, et al. Behav Brain Funct. 2006, 2:41.
[2] Gillis NK, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2011, 7:501-5.
