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基本信息
英文别名1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester monohydrochloride, 3-Tropanylindole-3-carboxylate monohydrochloride, ICS-205,930, Navoban | |
中文别名1H-吲哚-3-羧酸-(3-endo)-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷-3-基酯盐酸盐 | |
MDL编码MFCD02313825 | Reaxys-RN (Beilstein)8883131 |
Merck Index14,9783 | |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSNL6012520 | |
化学和物理性质
MP285 |
产品描述
产品描述
Tropisetron HCl是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT
体外研究
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。[1]Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。[2] Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。[3] 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。[4]
体内研究
在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。[5]
参考文献
[1] Macor JE, et al. Bioorg Med Chem Lett,?001, 11(3), 319-321.
[2] Lee CR, et al. Drugs,?993, 46(5), 925-943.
[3] Vega Lde L, et al. Biochem Pharmacol,?005, 70(3), 369-380.
[4] Swartz MM, et al. Neuropharmacology,?013, 73, 111-121.
[5] Hashimoto K, et al. Psychopharmacology (Berl),?005, 183(1),
