产品描述

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。

靶点（IC50 & Targe）

Opioid Receptor

体外研究

Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制（3）H LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 [1]

体内研究

Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。[2] 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 [3] 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。[4] N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。[5]

参考文献

[1] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 293(2), 607-617.

[2] Froehlich JC, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1990, 35(2), 385-390.

[3] Gallate JE, et al. Psychopharmacology (Berl), 1999, 142(3), 302-308.

[4] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1), 125-132.