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基本信息
英文别名4-Hydroxy-2-methyl-3-(pyrid-2-yl-carbamoyl)-2H-1,2-benzothiazine 1,1-dioxide | |
中文别名2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 | |
MDL编码MFCD00057317 | Reaxys-RN (Beilstein)627692 |
Merck Index14,7506 | EC No.252-974-3 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol  |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P301+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
RTECSDL0705000 | |
化学和物理性质
MP199-203 |
产品描述
产品描述
Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂，IC50为6 mM。
靶点（IC50 & Targe）
COX
体外研究
Piroxicam诱发神经元中细胞外信号调节激酶（ERK）的激活和大鼠脊髓培养细胞中重分子量神经丝和细胞骨架底物ERK的磷酸化。在大鼠脊髓培养物中，Piroxicam和NS-398保护神经元免于缺氧/再灌注损伤。[1]
体内研究
Piroxicam在剂量大于0.04％时，强烈抑制GST-P-阳性和肿瘤结节以及纤维化的发展，肝硬化和8-羟基-2-脱氧鸟苷加合物(8-OHdG)的形成。[2] 和对照大鼠以及azoxymethane (AOM)处理的大鼠相比，Piroxicam增加所有三种MHC抗原的表达。在结肠致癌的AOM模型中，Piroxicam上调结肠MHC抗原的表达。[3] 在大鼠中，Piroxicam和Cisplatin联用具有抗口腔恶性黑色素瘤（OMM）和口腔鳞状细胞癌（SCC）的抗肿瘤活性。[4] 在狗中，Piroxicam通过阻断环氧合酶抑制前列腺素合成，Piroxicam在体外不具有任何直接的细胞毒性作用。[5] 在大鼠中，Piroxicam也强烈结合血浆蛋白并阻止Ochratoxin A (OTA)结合和转运到靶器官，从而防止肾毒性的影响。在大鼠中，Piroxicam防止OTA诱发的酶尿并增加肾脏消除OTA。[6]
参考文献
[1] Vartiainen N, et al. J Neurochem,?001, 76(2), 480-489.
[2] Denda A, et al. Carcinogenesis,?997, 18(10), 1921-1930.
[3] Rigas B, et al. Immunology,?994, 83(2), 319-323.
[4] Boria PA, et al. J Am Vet Med Assoc,?004, 224(3), 388-394.
[5] Schmidt BR, et al. J Am Vet Med Assoc,?001, 218(11), 1783-1786.
[6] Baudrimont I, et al. Toxicology,?995, 95(1-3), 147-154.
