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基本信息
英文别名(Z)-2-(3-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-6-fluoro-2-methyl-3H-inden-1-yl)acetic acid | |
中文别名(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸 | |
MDL编码MFCD00599589 | EC No.253-819-2 |
安全信息
存储条件Room temperature | Symbol   |
Signal WordDanger | Hazard StatementsH301 H317 H334 H361 |
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P261 P272 P280 P284 P203 P318 P301+P316 P302+P352 P333+P317 P362+P364 P304+P340 P342+P316 | |
UN2811 | Hazard Class6.1 |
Packing GroupIII | WGK Germany3 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Sulindac 是一种非甾体类的COX抑制剂，有效地抑制了前列腺素的合成，用来治疗急性或者慢性炎症。
靶点（IC50 & Targe）
COX
体外研究
在两个结肠癌和其它细胞系中，Sulindac和其代谢物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途径，由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性的降低。[1]在长满和未长满的HT-29细胞中，Sulindac sulfide显著降低细胞数达4倍左右。Sulindac sulfid抑制多种来自其它组织，以及正常的上皮细胞和成纤维细胞来源的肿瘤细胞系的生长。[2]在CRC细胞系DLD1和SW480中，Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录，并减少非磷酸化的beta-catenin的水平。[3]
体内研究
在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中，Sulindac不仅抑制肿瘤形成，而且降低小肠COX-2和前列腺素E（2）到基准水平，恢复细胞凋亡的正常水平。[4] 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac不仅减少95％肿瘤数，但不改变PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac降低肿瘤数目82％，而花生酸水平仍然在提升。[5] 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac引起4天之内70-80％的消退，但不具有对结肠损伤同样的影响。[6]
参考文献
[1] Yamamoto Y, et al. J Biol Chem,?999, 274(38), 27307-27314.
[2] Piazza GA, et al. Cancer Res,?995, 55(14), 3110-3116.
[3] Boon EM, et al. Br J燙ancer,?004, 90(1), 224-229.
[4] Boolbol SK, et al. Cancer Res,?996, 56(11), 2556-2560.
[5] Chiu CH, et al. Cancer Res,?997, 57(19), 4267-4273.
[6] McEntee MF, et al. Carcinogenesis,?999, 20(4), 635-640.
