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基本信息
英文别名1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride | |
中文别名1-甲基-N-[(3-endo)-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐 | |
MDL编码MFCD01747034 | Reaxys-RN (Beilstein)3640184 |
安全信息
Symbol  | Signal WordWarning |
Hazard StatementsH302 | |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P301+P317 | |
WGK Germany3 | RTECSNK7882200 |
TSCA0 | |
化学和物理性质
MP284-290 |
产品描述
产品描述
Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
靶点（IC50 & Targe）
5-HT
体外研究
Granisetron阻断猫心室肌细胞的延迟整流电流（IK），KD为4.3 mM。Granisetron显示了内在的电压依赖性，该阻断增大去极化。Granisetron阻断细胞内侧的结合位点，10％位于跨越跨膜电场。在分离的猫心室肌细胞中，Granisetron（3 mM）在0.5赫兹时延长动作电位时程（APD）约30％。[1] Granisetron而不是Ondansetron，可以防止假5-H的活化;自身受体，从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。[2]
体内研究
在仔猪中，Granisetron提供了cisplatin引起的呕吐实质性益处，一些动物在急性和延迟期得到完全保护。[2] 在猫中，Granisetron（1mg/kg，肌肉注射）每天三次施用显著降低了cisplatin诱导干呕+呕吐，第1天和第2分别为100.0％和75.0％。[3] 在大鼠中，Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数，髓过氧化物酶活性，并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。[4]Granisetron不仅可以防止cholera毒素引起空肠液分泌，而且成比例地抑制5-HT释放到小鼠肠腔。[5]
参考文献
[1] de Lorenzi FG, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(2), 527-535.
[2] Gr閘ot L, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 279(1), 255-261.
[3] Rudd JA, et al. Eur J Pharmacol,?000, 391(1-2), 145-150.
[4] Fakhfouri G, et al. Hum Exp Toxicol,?010, 29(4), 321-328.
[5] Turvill JL, et al. Br J Pharmacol,?000, 130(5), 1031-1036.
