5-Iodotubercidin , 98% , 一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM
5-Iodotubercidin, 98%, a potent adenosine kinase inhibitor with an IC50 of 26 nM.
分子式: C11H13IN4O4
分子量: 392.15
纯度: 98%
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暂无数据 | |||
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基本信息
英文别名4-Amino-5-iodo-7-(β-D-ribofuranosyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 5-Iodotubericidin, 7-Iodo-7-deazaadenosine | |
MDL编码MFCD00055131 |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Precautionary StatementsP262 |
WGK Germany3 | |
化学和物理性质
MP216-217 |
产品描述
产品描述
5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂，IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
靶点（IC50 & Targe）
Adenosine kinase,26nM
体外研究
5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下，Itu可能会激活p53依赖的信号通路，这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞，从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中，会导致DNA断裂，引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。
体内研究
5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶（adenosine kinase）的有效抑制剂。在小鼠中，5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前，通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。
动物实验
Animal Models: Male Mongolian gerbils
Formulation: 生理盐水
Dosages: 1, 2.5和5 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Phillis JW, et al. Life Sci. 1993, 53(6):497-502.
[2] Zhang X, et al. PLoS One. 2013, 8(5):e62527.
