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基本信息
英文别名4-(5-Chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine | |
中文别名5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 | |
MDL编码MFCD00069256 | Merck Index14,3418 |
EC No.260-968-7 | |
安全信息
存储条件Store at 2-8℃ | Symbol  |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH361 |
Precautionary StatementsP203 P280 P318 P405 P501 | |
WGK Germany3 | RTECSDE2275900 |
化学和物理性质
MP236-239 |
产品描述
产品描述
Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂，是一种抗多巴胺试剂。
靶点（IC50 & Targe）
D2
D3
体外研究
在Madin-Darby牛肾（MDBK）细胞中，Domperidone（一个D2R拮抗剂）抑制平衡型NT1（ENT1）活性，在有Bromocriptine存在时比没有Bromocriptine不存在时活性更强，IC50值低于Bromocriptine或Ergovaline。[1]
体内研究
Domperidone（0.1 毫克/千克）导致进食行为和基础代谢的刺激的显著减少，但在Phenomaster系统对大鼠的运动行为没有影响。[2] 在马中，Domperidone（1.1 mg/kg和5.5 mg/kg，口服）显著增加层微血管血流量（LMBF），开始给药后4小时起效，并且这种效果持续至少8小时。在马中，Domperidone（0.2 mg/kg，静脉注射）显著增加层微血管血流量（LMBF）在给药后10和12个小时起效。[3] 在小母牛中，Domperidone改善有害生殖影响，并减少与中毒有关的体重增加。[4] 在小母牛中，Domperidone治疗的母马有更短的怀孕时间和生驹的分娩日期更接近预计的分娩日期。Domperidone处理的母马有较高的乳腺分数和血清泌乳素浓度。[5] 在大鼠中，Domperidone（5 mg/kg，口服）增加峰血浆acetaminophen浓度，表明增加胃排空。Domperidone降低中肠纵肌条的多巴胺引起的收缩活动。[6]
参考文献
[1] Miles ED, et al. J Agric Food Chem,?011, 59(17), 9691-9699.
[2] Sudakov SK, et al. Bull Exp Biol Med,?013, 155(6), 705-707.
[3] Castro JR, et al. Am J Vet Res,?010, 71(3), 281-287.
[4] Jones KL, et al. J Anim Sci,?003, 81(10), 2568-2574.
[5] Redmond LM, et al. Am J Vet Res,?994, 55(5), 722-729.
[6] Nieto JE, et al. Am J Vet Res,?013, 74(8), 1103-1110
