产品描述

SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。

靶点（IC50 & Targe）

PRMT3,53nM(Kd)

体外研究

在细胞中，SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3，其EC50分别为1.3 μM和1.6 μM。[1]

体内研究

在CD-1雄性小鼠体内, SGC707 (30 mg/kg, i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量，其峰值为38000 nM, 证实了SGC707适合用于动物实验。[1]

激酶实验

PRMT3生化测试:

利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中，3H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后，反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将3H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24和28 µM (5 µM 3H-SAM以及23 µM cold SAM) SAM添加到20 mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最终体积为20 µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。

细胞实验

Cell lines: 293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, 和MDA-MB-231细胞

Concentrations: 100 μM

Incubation Time: 72 h

Method: 细胞接种在96孔板上，用不同浓度的SGC707处理72小时，细胞活性用Alamar blue 0.01 mg/mL检测，刃天青还原分析用544 nm激发光检测，在590 nm处检测其荧光。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Kaniskan HÜ, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2015, 54(17), 51