产品描述

Santacruzamate A（CAY10683）是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

靶点（IC50 & Targe）

HDAC2,119pM

HDAC4,>1000nM

HDAC6,434nM

体外研究

Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。

激酶实验

HDAC 酶活性测定:

市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之，抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中，以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。

细胞实验

Cell lines: HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 72 或 96 hours

Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Pavlik CM, et al. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033.