产品描述

Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)（肾上腺素受体）激动剂。

靶点（IC50 & Targe）

α-adrenergic receptor

体外研究

Synephrine(0.1-30 μM)作用于离体大鼠主动脉，具有有效的血管收缩作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,说明Synephrine 通过肾上腺素 alpha(1)-受体, 5-HT(1D) 受体,和 5-HT(2A) 受体而其收缩作用。[2] 虽然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黄碱,和β-苯乙胺作用于全部三种亚型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分兴奋剂，EC50 为4 µM, 100 µM 时具有最大反应效果，相等于55.3 % L-phenylephrine最大反应效果。通过对在CHO细胞中稳定表达α2A- 和α2C-AR亚型的功能性研究，显示 Synephrine 可作为存在于神经末梢的突触前α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而不是兴奋剂，虽然Synephrine 的拮抗活性低于其部分兴奋效力。[3] Synephrine (~100 μM) 处理提高基础葡萄糖消耗，比对照组高50%，这种作用存在剂量依赖性，不会影响L6骨骼肌细胞的活力。Synephrine 显著刺激基础型和胰岛素刺激的乳酸产量和葡萄糖消耗。Synephrine处理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine诱导的葡萄糖消耗和Glut4从细胞质易位到质膜对AMPK受抑制而不是 PI3K受抑制敏感。[4]

体内研究

Synephrine 按1 mg/kg剂量处理部分门静脉结扎(PVL)或胆管结扎(BDL)诱导的门静脉高压大鼠，每12小时处理一次，持续8天，显著改善高动力状态，且作用于PVL 和BDL大鼠，也显著降低部分门静脉压力，部门门静脉支流血流量，和心脏指数。[1]

动物实验

Animal Models: 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压（有或无肝硬化）的雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 溶于0.1 N HCl

Dosages: ~1 mg/kg，每12小时处理1次

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)

参考文献

Animal Models: 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压（有或无肝硬化）的雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 溶于0.1 N HCl

Dosages: ~1 mg/kg，每12小时处理1次

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)