产品描述

Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。

靶点（IC50 & Targe）

D2L

D3

D4

体外研究

Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。[1] Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。[2] Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。[3] Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。[[4

体内研究

Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。[2] Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。[3]

参考文献

[1] Cassarino DS, et al. J Neurochem,?998, 71(1), 295-301.

[2] Mierau J, et al. Eur J Pharmacol,?992, 215(2-3), 161-170.

[3] Hall ED, et al. Brain Res,?996, 742(1-2), 80-88.

[4] Zou L, et al. Life Sci, 1999, 64(15), 1275-1285.