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基本信息
MDL编码MFCD06411432 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | TSCA0 |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。
靶点（IC50 & Targe）
AP-1,2.03μM
MEK1,0.18μM
MEK2,0.22μM
体外研究
SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。[1]
体内研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。[2]SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。[3] SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。[4]
动物实验
Animal Models: 雄性 Spague-Dawley 大鼠的条件性恐惧实验
Formulation: DMSO
Dosages: 10-100 mg/Kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Scherle PA, wt al. J Biol Chem. 2000, 275(47), 37086-37092.
[2] Atkins CM, et al. Nat Neurosci, 1998, 1(7), 602-609.
[3] Selcher JC, et al. Learn Mem, 1999, 6(5), 478-490.
[4] Valjent E, J Neurosci, 2000, 20(23), 8701-8709.
