Skepinone-L, 98%,  a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor,Skepinone-L , 98% , 是选择性p38 MAPK抑制剂
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质检报告 (COA)
Skepinone-L , 98% , 是选择性p38 MAPK抑制剂
Skepinone-L, 98%, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor
品牌: J&K
产品编号: 1834622
分子式: C24H21F2NO4
分子量: 425.42
纯度: 98%
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基本信息

英文别名CBS3830
中文别名CBS3830

安全信息

存储条件Freezer -20℃
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Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII

化学和物理性质

产品描述

产品描述

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

靶点(IC50 & Targe)

p38α,5nM

体外研究

Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。[2]

体内研究

在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1]

动物实验

Animal Models: 小鼠

Formulation: 甲基纤维素

Dosages: ~3 毫克/千克

Administration: 口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Koeberle SC, et al. Nat Chem Biol. 2011, 8(2), 141-143.

[2] Borst O, et al. Cell Physiol Biochem. 2013, 31(6), 914-924.

参考文献