Skepinone-L , 98% , 是选择性p38 MAPK抑制剂
Skepinone-L, 98%, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor
分子式: C24H21F2NO4
分子量: 425.42
纯度: 98%
包装 | 库存 | 价格 | |
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暂无数据 |
推荐产品
基本信息
英文别名CBS3830 | |
中文别名CBS3830 |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
靶点(IC50 & Targe)
p38α,5nM
体外研究
Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。[2]
体内研究
在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1]
动物实验
Animal Models: 小鼠
Formulation: 甲基纤维素
Dosages: ~3 毫克/千克
Administration: 口服给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Koeberle SC, et al. Nat Chem Biol. 2011, 8(2), 141-143.
[2] Borst O, et al. Cell Physiol Biochem. 2013, 31(6), 914-924.