产品描述

Rizatriptan Benzoate 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体内研究

在麻醉豚鼠中，Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张，抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中，Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少，并在10分钟内恢复到基线值。[1] Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中，Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。[2] 在正常和模型组大鼠的中脑中，Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平，这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中，Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平，降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量，从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。[3] 在清醒大鼠中，Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降，在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。[4] 在大鼠中，Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。，与未经治疗的对照组相比，Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。[5]

参考文献

[1] Williamson DJ, et al. Br J Pharmacol,?001, 133(7), 1029-1034.

[2] Williamson DJ, et al. Eur J Pharmacol,?997, 328(1), 61-64.

[3] Yao G, et al. Neural Regen Res,?012, 7(2), 131-135.

[4] Wang X, et al. Brain Res, 2011, 1367, 340-346.

[5] Dong Z, et al. Brain Res,?011, 1368, 151-158.