产品描述

				Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT3A， 5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。

				靶点（IC50 & Targe）

				5-HT1A,15nM(Ki)

				5-HT1B,33nM(Ki)

				5-HT3A,3.7nM(Ki)

				5-HT7,19nM(Ki)

				SERT,1.6nM(Ki)

				体外研究

				Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4，IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。[1] Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂，EC50为460 nM，全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中，Lu AA21004结合到r5-HT7受体上，Ki 为200 nM，Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂，IC50为2μM。[2]

				体内研究

				Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区，增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层（mPFC）3天后，显著提高5-HT的基础水平。[1] Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射，这种作用存在剂量依赖性，抑制短暂的心动过缓，ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区，提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区，提高细胞外5-HT水平 (200%)。[2] Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后，提高 ACh 的水平，分别提高到224% 和 204%。[3]

				动物实验

				Animal Models: 大鼠

				Formulation: 10%羟丙基-β-环糊精

				Dosages: 10 mg/kg

				Administration: 皮下处理

				(Only for Reference)

				参考文献

				[1] Bang-Andersen B, et al. J Med Chem, 2011, 54(9), 3206-3221.

				[2] M?rk A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(3), 666-675.

				[3] M?rk A, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2013, 105C, 41-50.

生命科学

细胞生物学

细胞信号传导

神经信号通路

分析化学

标准品及对照品

药物分析

药物活性成分及杂质对照品

药物活性成分

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