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基本信息
英文别名Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-
nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]- |
安全信息
存储条件Freezer -20℃ | Symbol   |
Signal WordWarning | Hazard StatementsH302 H410 |
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317 | |
UN3077 | Hazard Class9 |
Packing GroupIII | |
化学和物理性质
产品描述
产品描述
CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。
靶点（IC50 & Targe）
ATM
ATR
体外研究
CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。[1] CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。[2]CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。[3]
细胞实验
Cell lines: 人类乳腺癌细胞 MCF-7
Concentrations: ~20 μM
Incubation Time: 2 天
Method: 细胞按预定的最佳细胞密度接种于96孔板中，确保在实验期间细胞呈指数生长状态。预温育24小时后，使用含适当浓度药物，或0.1% (v/v) 空白对照的实验培养基更换生长培养基。培养48小时后，使用Sulforhodamine B比色法测评细胞增殖。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Won J, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(7), 369-374.
[2] Crescenzi E, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(6), 1877-1887.
[3] Alao JP, et al. Radiat Oncol, 2009, 4:51.
