产品描述

Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。

靶点（IC50 & Targe）

H1 receptor,12nM

体外研究

Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的Ca2+i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的Ca2+i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。[5]

体内研究

Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 [7]

激酶实验

H1-抗组胺活性:

从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。

细胞实验

Cell lines: MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich

Concentrations: 溶于水，终浓度为~500 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠

Formulation: 悬浮在 1% (v/v) Tween-80中

Dosages: 10 mg/kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183.

[2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328.

[3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194.

[4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140.

[5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412.

[6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228.