β-酰胺基砜是许多天然产物和生物活性化合物中非常重要的组成部分，化学家们已经探索了许多制备β-酰胺基砜的方法，其中，β-酰胺基乙烯基砜的氢化反应受到广泛研究。但在大多数情况下，需要加入过渡金属作为催化剂或助催化剂合成β-酰胺基乙烯基砜，因此探索在无过渡金属体系中制备β-酰胺基乙烯基砜对于合成β-酰胺砜类化合物具有重要意义。
    四川大学练仲教授开发了一种无需使用金属催化剂和碱合成β-酰胺基乙烯基砜类化合物的反应。该反应在外源性SO₂替代试剂SOgen存在下，无需使用金属催化剂和碱，即可直接C(sp²)-H磺酰化仲烯酰胺和叔烯酰胺与芳基重氮四氟硼酸盐，并以良好到优异的产率获得相应的β-酰胺基乙烯基砜类化合物^[1]，具有反应条件温和，产率高，底物范围广，立体选择性高，官能团容忍度高等优点。

    为了进一步简化操作过程，练仲教授利用苯胺直接一锅法合成了(E)-β-酰胺基乙烯基砜。


    SOgen具有价廉、稳定、可控、易于保存等优点，结合Skrydstrup开发的“two-chamber”系统使用，5分钟内基本完全释放SO₂，并且能避免产生的有机物影响反应主体系，是一种独特有效的SO₂替代品。

使用方法

    将SOgen试剂置于反应器中，加入当量对甲苯乙烯，以十四烷作为溶剂（1.0 mL/ 0.2 mmol SOgen），封闭后在100 ℃条件下反应10 min，反应液澄清即反应结束。

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    百灵威独家供应四川大学练仲教授开发的新型外源性SO₂替代试剂 ，产品优势如下：

• 能避免产生的有机物影响反应主体系；
• SO₂释放速度快，价廉可控，应用范围广；
• 性质稳定，易于保存；

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品名	CAS	货号
1-Methyl-4-vinylbenzene (stabilised with TBC)	622-97-9	F236761 危化品
n-Tetradecane, 98% 正十四烷	629-59-4	139991

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参考文献

1. Chen L, Zhou M, Shen L, et al. Metal-and Base-Free C (sp²)–H Arylsulfonylation of Enamides for Synthesis of (E)-β-Amidovinyl Sulfones via the Insertion of Sulfur Dioxide[J]. Organic Letters, 2021, 23(13): 4991-4996.

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