周强辉教授科研成果｜优势药效团吡啶酮类杂环化合物-百灵威

吡啶酮和喹啉酮骨架在天然产物和药物分子中广泛存在，例如抗生素药物分子Diazaquinomycin B和具有抗血小板聚集活性的天然产物Benzosimuline，该类骨架的高效、高选择性合成具有重要的应用前景。

图1 含吡啶酮和喹啉酮结构单元的天然产物与药物分子

武汉大学周强辉教授围绕非芳香体系的Catellani反应进行研究，首次以碘代吡啶酮类化合物作为底物参与Catellani反应，分别利用芳基溴化物和烷基溴化物作为亲电试剂，实现了该类烯基碘化物C3位和C5位的芳基化与烷基化反应，高效合成一系列吡啶酮和喹啉酮衍生物。该反应是在醋酸钯和C2位取代的NBE衍生物的协同催化作用下完成的，并且无需额外添加膦配体。该反应具有原料廉价易得、反应条件温和、化学选择性好、底物适用范围广（芳基化体系中有33个例子，产率高达93%；烷基化体系中有41个例子，产率高达96%）等优点。而且在烷基化体系中，利用对甲苯磺酸氘代甲酯作为烷基化试剂时，可以很容易地获得氘代甲基标记产物，这些研究进展有望在相关的药物化学和天然产物合成中得到应用。

图2 参与Catellani反应的非芳香体系类型的底物

周强辉，教授，博导，2005年毕业于北京大学化学与分子工程学院，获学士学位，导师为吴瑾光教授和李维红副教授；2010年毕业于中国科学院上海有机化学研究所，获理学博士学位，导师为马大为教授；2011–2015年，在美国Scripps研究所从事博士后研究，合作导师为Phil S. Baran教授。2015年至今，任武汉大学化学与分子科学学院教授。周强辉教授一直致力于生物活性分子的高效全合成、药物绿色工艺开发、目标导向与结构多样性导向的创新合成方法学研究以及相关的化学生物学和药物化学等交叉研究。周强辉教授获得国家自然科学基金委杰出青年科学基金项目资助，曾荣获武汉大学杰出青年（教职工）（2023年）、药明康德生命化学研究奖（2022年）、湖北省化学化工青年创新奖（2019年）和Thieme Chemistry Journals Award（2017年），入选国家高层次人才青年项目（2015年）。在学术兼职方面，担任中国化学会工艺化学专业委员会副秘书长以及Science of Synthesis、Green Synth. Catal.和《有机化学》的青年编委。

百灵威独家供应武汉大学周强辉教授开发的系列吡啶酮类杂环化合物 ，纯度高，结构多样，助力药物化学领域研究！

1

品名：
(E)-1-Benzyl-5-methyl-3-(methyl-d₃)-4-styrylpyridin-2(1H)-one, 98%
(E)-1-苄基-5-甲基-3-氘代甲基-4-苯乙烯基吡啶-2(1H)-酮
CAS：2556667-80-0
货号：9394140

2

品名：
1-Benzyl-3,5-dimethylpyridin-2(1H)-one-4-d, 98%
4-氘代-1-苄基-3,5-二甲基吡啶-2(1H)-酮
CAS：2556669-11-3
货号：9394148

3

品名：
Benzyl (E)-2-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzoate, 98%
(E)-2-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)苯甲酸甲酯
CAS：2556669-38-4
货号：9394152

4

品名：
Ethyl (E)-4-(1-(methoxymethyl)-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-(甲氧基甲基)-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：N/A
货号：9394138

5

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-4-(3-(tert-butoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-5-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-4-(3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基)-5-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556668-54-1
货号：9394143

6

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-4-(4-(4-((1-isopropoxy-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)oxy)benzoyl)styryl)-5-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-4-(4-(((1-异丙氧基-2-甲基-1-氧代丙-2-基)氧基)苯甲酰基)苯乙烯基)-5-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556669-02-2
货号：9394147

7

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-5-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-5-(2-甲酰基-2-氧乙基)-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556667-51-5
货号：9394139

8

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-(2-(1-tosyl-1H-indol-3-yl)vinyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-(2-(1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)乙烯基)-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556668-96-1
货号：9394186

9

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-(2-(phenylsulfonyl)vinyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-(2-(苯基磺酰基)乙烯基)-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556668-68-7
货号：9394144

10

品名：
Ethyl (E)-4-(1-benzyl-5-methyl-4-(2-(naphthalen-2-yl)vinyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(1-苄基-5-甲基-4-(2-(萘-2-基)乙烯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556668-93-8
货号：9394146

11

品名：
Ethyl (E)-4-(5-fluoro-1-(4-methoxybenzyl)-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
(E)-4-(5-氟-1-(4-甲氧基苄基)-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556667-28-6
货号：9394185

12

品名：
Ethyl 4-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-vinyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanoate, 98%
4-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)丁酸乙酯
CAS：2556668-84-7
货号：9394145

13

品名：
Methyl (E)-2-(1-(methoxymethyl)-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzoate, 98%
(E)-2-(1-甲氧基甲基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)苯甲酸甲酯
CAS：N/A
货号：9394150

14

品名：
Methyl (E)-2-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)-5-nitrobenzoate, 98%
(E)-2-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)-5-硝基苯甲酸甲酯
CAS：2556670-29-0
货号：9394154

15

品名：
Methyl (E)-2-(1-benzyl-5-methyl-6-oxo-4-styryl-1,6-dihydropyridin-3-yl)benzoate, 98%
(E)-2-(1-苄基-5-甲基-6-氧代-4-苯乙烯基-1,6-二氢吡啶-3-基)苯甲酸甲酯
CAS：2556669-68-0
货号：9394151

16

品名：
(E)-4-(1-Benzyl-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)butanenitrile
(E)-4-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)丁腈
CAS：2556668-13-2
货号：9394141

17

品名：
(E)-2-(2-(1-Benzyl-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)ethyl)isoindoline-1,3-dione
(E)-2-(2-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)乙基)异吲哚啉-1,3-二酮
CAS：2556668-49-4
货号：9394142

18

品名：
1-Benzyl-3,5-dimethyl-4-((triisopropylsilyl)ethynyl)pyridin-2(1E)-one
1-苄基-3,5-二甲基-4-((三异丙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶-2(1E)-酮
CAS：2556669-34-0
货号：9394149

19

品名：
(E)-2-(1-benzyl-5-methyl-2-oxo-4-styryl-1,2-dihydropyridin-3-yl)-N-methoxy-N-methylbenzamide
(E)-2-(1-苄基-5-甲基-2-氧代-4-苯乙烯基-1,2-二氢吡啶-3-基)-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺
CAS：2556670-04-1
货号：9394153

周强辉教授科研成果｜优势药效团吡啶酮类杂环化合物

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