战“疫”—盐酸阿比朵尔关键中间体

时间: 2020-07-17
作者: 百灵威
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战“疫”—盐酸阿比朵尔关键中间体-百灵威

盐酸阿比朵尔(Arbidol Hydrochloride)是1993年在俄罗斯首次上市的抗病毒药,临床用于防治流感和其他急性病毒性呼吸道感染,适用于成人和儿童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、严重的急性呼吸道疾病综合征以及并发支气管炎和肺炎的预防和治疗。

在此次爆发的2019-nCoV新型冠状病毒疫情中,李兰娟院士团队发现,根据初步测试,阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应,因此建议将此药物列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。该药已用于治疗浙江省新型冠状病毒感染的肺炎患者,下一步计划用此药物替代其他效果欠佳的药物[1],故此药物有望成为抗2019-nCoV新型冠状病毒的明重要物之一。

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司,在欧洲和亚洲的制造基地装备了500mL-3000L的反应釜,配套形成先进的柔性化学合成系统,生产多种药物合成领域常用产品。为支持广大药厂及科研工作者共抗疫情,百灵威人正在加紧生产,提供盐酸阿比朵尔合成所需产品。

合成路线一[2]

合成路线二[3]

路线一涉及产品

427024
106-51-4
1,4-Benzoquinone, 99%
1,4-对苯醌
361837
141-97-9
Ethyl acetoacetate, 99%
乙酰乙酸乙酯

路线二涉及产品

264865
5438-70-0
Ethyl 4-aminophenylacetate, 98%
4-氨基苯乙酸乙酯
228833
830-03-5
4-Nitrophenyl acetate, 98%
4-硝基苯基乙酸酯
919003
75-36-5
Acetyl chloride, 99%
乙酰氯
524775
100-02-7
4-Nitrophenol, 99%
4-硝基苯酚
361837
141-97-9
Ethyl acetoacetate, 99%
乙酰乙酸乙酯
505798
5329-14-6
Sulfamic acid, 99.5%, for analysis
氨基磺酸, 用于分析
226396
50-00-0
Formaldehyde, 37% solution in H2O, stabilized with MeOH
甲醛, 37% 水溶液, 含稳定剂
212583
584-08-7
Potassium carbonate, 99%
碳酸钾
504365
77-78-1
Dimethyl sulfate, 98%
硫酸二甲酯
234582
3375-31-3
Palladium(II) acetate, 47.5% Pd
醋酸钯(II), 47.5% 钯
165806
64-17-5
Copper(II) acetate, 98.5%, anhydrous
乙酸铜(II), 无水
952509
13465-09-3
Indium(III) bromide, 99.99%, for synthesis, trace metals basis
溴化铟(III), 用于合成, trace metals basis
432915
121-44-8
Triethylamine, 99%
三乙胺
参考文献
  1. 长江日报新闻.
  2. Grinev, A.N., Pershin, G.N. Ethyl ester 6-bromine-5-hydroxy-4-dimethyl-aminomethyl-1-methyl-2-phenylthiomethyl indole-3-carboxylic acid HCl H2O, method of obtaining it and a pharmaceutical preparation of antiviral, interferon-inducing and immunomodulating action based on it: US5198552[P]. 1989.
  3. 王金玉, 刘宝枚, 郑昆, 庄乾君, 罗兆亮. 盐酸阿比朵尔的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2017(1).