JAK/STAT信号通路高活性小分子抑制剂

时间: 2021-02-04
作者: 百灵威
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JAK/STAT信号通路高活性小分子抑制剂-百灵威

JAK/STAT(Janus激酶/信号转导与转录激活子)信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路,广泛参与细胞增殖、分化、凋亡等重要生物学过程,通路异常会导致炎症性疾病、白血病及实体肿瘤等疾病。针对JAK/STAT通路的靶向治疗是当下热点,目前以JAK为靶点的药物已用于临床治疗类风湿关节炎和骨髓增生性疾病。

AG-1478是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为3 nM,具有抗HCV(丙型肝炎病毒)和EMCV(脑心肌炎病毒)作用。

AZD1480是一种ATP竞争性JAK2抑制剂,已用于实体瘤、原发性骨髓纤维化等疾病的治疗试验中。

图1 JAK/STAT信号通路<sup>[1]</sup>
图1 JAK/STAT信号通路[1]

百灵威提供JAK/STAT信号通路中小分子抑制剂,靶点包括JAK、STAT、EGFR和Pim。

  • 靶点清晰明确,便于选择;
  • 质检严格,确保产品高纯度、高品质
  • 活性高:生物活性经多客户验证。
产品列表

1

品名:
AG-490, 99%
EGFR抑制剂
CAS:133550-30-8
货号:597344

2

品名:
AZD1480, 98%
ATP竞争性JAK2抑制剂
CAS:935666-88-9
货号:1758453

3

品名:
GLPG0634 analog, 98%
JAK抑制剂
CAS:1206101-20-3
货号:1684518

4

品名:
NSC 42834, 95%
新型JAK2特异性抑制剂
CAS:195371-52-9
货号:1811722

5

品名:
Ruxolitinib phosphate salt, 99%
有效JAK1/2抑制剂
CAS:1092939-17-7
货号:1349106

6

品名:
TG-101348, 98%
有效EGFR抑制剂
CAS:936091-26-8
货号:9000042

7

品名:
Tofacitinib, 99%
JAK3/2/1抑制剂
CAS:477600-75-2
货号:912849

8

品名:
Tofacitinib citrate, 99%
JAK3/2/1抑制剂
CAS:540737-29-9
货号:1430418

9

品名:
WP1066, 98%
新型JAK2和STAT3抑制剂
CAS:857064-38-1
货号:930465

1

品名:
Artesunate, 98%
STAT3抑制剂
CAS:88495-63-0
货号:173925

2

品名:
FLLL32, 98%
STAT3抑制剂
CAS:1226895-15-3
货号:2059891

3

品名:
Fludarabine, 98%
抑制STAT1磷酸化
CAS:21679-14-1
货号:996989

4

品名:
SH-4-54, 98%
STAT抑制剂
CAS:1456632-40-8
货号:1831810

1

品名:
Afatinib, 99%
不可逆抑制EGFR/ErbB
CAS:439081-18-2
货号:1232626

2

品名:
Afatinib dimaleate, 99%
不可逆EGFR家族抑制剂
CAS:850140-73-7
货号:1648192

3

品名:
AG 879, 99%
EGFR抑制剂
CAS:148741-30-4
货号:469710

4

品名:
AG-1478, 98%
选择性EGFR抑制剂
CAS:153436-53-4
货号:384719

5

品名:
Butein, 99%
cAMP特异性的PDE和EGFR抑制剂
CAS:487-52-5
货号:970688

6

品名:
CL-387785, 97%
不可逆EGFR抑制剂
CAS:194423-06-8
货号:1758919

7

品名:
Dacomitinib, 98%
EGFR抑制剂
CAS:1110813-31-4
货号:1525219

8

品名:
Icotinib, 98%
有效EGFR抑制剂
CAS:610798-31-7
货号:1568587

9

品名:
Lcotinib hydrochloride, 99%
有效、选择性EGFR抑制剂
CAS:1204313-51-8
货号:1891191

10

品名:
Osimertinib, 98%
高效选择性EGFR突变体抑制剂
CAS:1421373-65-0
货号:1761088

11

品名:
PD153035, 98%
有效EGFR抑制剂
CAS:153436-54-5
货号:292869

12

品名:
PD153035 Hydrochloride, 98%
EGFR抑制剂
CAS:183322-45-4
货号:1548518

13

品名:
Rociletinib, 98%
可口服EGFR抑制剂
CAS:1374640-70-6
货号:1684920

14

品名:
Tyrphostin 23, 98%
EGFR抑制剂
CAS:118409-57-7
货号:999348

15

品名:
WZ-3146, 98%
突变选择性EGFR抑制剂
CAS:1214265-56-1
货号:1417793

1

品名:
CX-6258, 99%
Pim激酶抑制剂
CAS:1202916-90-2
货号:1868028

2

品名:
(Z)-SMI-4a, 98%
ATP竞争性Pim激酶抑制剂
CAS:438190-29-5
货号:1517227

3

品名:
TCS PIM-1 1, 97%
ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂
CAS:491871-58-0
货号:2286711

4

品名:
TCS-PIM-1-4a, 99%
Pim抑制剂
CAS:327033-36-3
货号:1811725
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参考文献
  1. Villarino A V , Kanno Y , O'Shea J J . Mechanisms and consequences of Jak–STAT signaling in the immune system. Nature Immunology, 2017, 18(4):374-384.


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