冯氏配体—用于不对称傅克烷基化反应-百灵威

傅-克烷基化反应（Friedel-Crafts Alkylation）是指在路易斯酸催化下，将烷基连接到富电子的苯环或衍生物上的反应。它是构建与芳香化合物直接相连的C-C键有效方法。其中不对称傅克烷基化反应是构建手性芳香化合物的最重要手段之一。

冯小明院士团队设计出一类理想的不对称合成用配体及催化剂：N,N'-双氧化合物（双氮氧化合物）。这类双氮氧化合物突破了对配体刚性骨架的传统要求，像“双节棍”一样刚柔并济，通过控制化学物质在反应中的相遇方式，保证他们按照预期的方式结合。

冯氏催化剂及配体的参与的重要反应

在不对称傅克烷基化反应中，冯氏手性双氮氧配体有着不俗的表现。

大环化合物是许多天然产物和商业药物中最重要的结构基序之一。尤其是大环内酯，由于其独特的结构和显著的生物活性而受到了广泛而持续的关注（代表性化合物请见下图）. 探索简洁高效的合成方法来构建新型大环内酯有着极大的必要性。

大环内酯代表性化合物

大多数已知的 C2 对称手性大环内酯合成策略都是线性多步合成方法，需要正交保护结构单元和/或先前构建的立体中心。尽管不对称催化是构建手性分子最有效和最强大的方法，但由于缺乏可靠的方法，这种策略很少用于手性大环内酯的合成。

手性 N,N '-二氧化钪 ( III ) 络合物（冯氏配体 PiPr₂ 与钪( III )相结合）可有效促进串联傅克烷基化/分子间大环内酯化反应，以中等至良好的产率提供手性 16、18 或 20 元环内酯，且具有优异的对映选择性。

冯氏配体应用于手性大环内酯的傅-克反应合成

冯氏配体应用于吲哚与醛、亚胺和吸电子烯烃的傅-克反应

品名	CAS	货号
NO-Feng-PDiPPPi, L-PiPr2, 99% NO-冯-PDiPPPi	1000051-40-0	1595285
NO-Feng-PDiPPRa, L-RaPr2, 95% NO-冯-PDiPPRa	1005495-74-8	1595287
NO-Feng-PDiPPPi, L-PiPr2, 99% NO-冯-PDiPPPi	1000051-40-0	1595285
NO-Feng-PDEtPPi, L-PiEt2, 95% NO-冯-PDEtPPi	1313215-46-1	2699018

品名	CAS	货号
Holmium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钬(III)	139177-63-2	560423
2-Bromo-5-fluoropyrimidine, 95% 2-溴-5-氟嘧啶	947533-45-1	811165
Scandium(III) triflate, 98% 三氟甲烷磺酸钪	144026-79-9	302513
Thulium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲烷磺酸铥(III)	141478-68-4	270959
Zinc trifluoromethanesulfonate, 97.5% 三氟甲磺酸锌	54010-75-2	147935
Zinc perchlorate hexahydrate, 99% 高氯酸锌六水合物	10025-64-6	142537

品名	CAS	货号
Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, stabilized with amylene, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷	75-09-2	961203 危化品
1,4-Dioxane, 99.7%, SuperDry, water≤50 ppm, J&Kseal, containing BHT stabilizer 1,4-二氧六环	123-91-1	984060 危化品

品名	规格	货号
5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管	7英寸，100支/盒	WG-1000-7
TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板	涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒	943013
Silica, powder, 200 mesh 硅胶	粉末, 200目	227600
Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H₂O]: 3L 不加热型磁力搅拌器	盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm	989082

冯氏配体—用于不对称傅克烷基化反应